Estradiol Cypionate là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu hành nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol cypionate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Receptor Estrogen (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô và cơ quan khác nhau như vú, tử cung, buồng trứng , da, tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. [DB00783] thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có khả dụng sinh học đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và sinh khả dụng sau khi uống (như với Estradiol Val Cả) hoặc để duy trì sự giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol cypionate có sẵn trên thị trường dưới dạng Depo-Estradiol, một loại thuốc tiêm bắp được sử dụng để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng liên quan đến mãn kinh và điều trị chứng hạ đường huyết do suy sinh dục [Nhãn FDA]. Nguồn estrogen chính ở phụ nữ trưởng thành đi xe đạp bình thường là nang noãn, tiết ra 70 đến 500 mcg estradiol mỗi ngày, tùy thuộc vào giai đoạn của chu kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, sau khi mãn kinh, hầu hết estrogen nội sinh được sản xuất bằng cách chuyển đổi androstenedione, được tiết ra bởi vỏ thượng thận, thành estrone bởi các mô ngoại biên. Do đó, estrone và dạng liên hợp sulfate, estrone sulfate, là estrogen lưu hành phổ biến nhất ở phụ nữ sau mãn kinh [Nhãn FDA]. Mặc dù estrogen lưu hành tồn tại ở trạng thái cân bằng động của các tương tác trao đổi chất, estradiol là estrogen nội bào chính của con người và mạnh hơn đáng kể so với các chất chuyển hóa của nó, estrone và estriol ở mức độ thụ thể. Do sự khác biệt về hiệu lực giữa estradiol và estrone, mãn kinh (và sự thay đổi hormone chính từ estradiol thành estrone) có liên quan đến một số triệu chứng liên quan đến việc giảm hiệu lực và tác dụng estrogen này. Chúng bao gồm bốc hỏa, khô âm đạo, thay đổi tâm trạng, kinh nguyệt không đều, ớn lạnh và khó ngủ. Quản lý các dạng estrogen tổng hợp và sinh học, như estradiol cypionate, đã cho thấy cải thiện các triệu chứng mãn kinh này.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lidocaine

Loại thuốc

Thuốc tê, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1B.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Hàm lượng và liều lượng được tính theo lidocaine hydroclorid.
• Thuốc tiêm: 0,5% (50 ml); 1% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 1,5% (20 ml); 2% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 4% (5 ml); 10% (3 ml, 5 ml, 10 ml); 20% (10 ml, 20 ml).
• Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong glucose 5%: 0,2% (500 ml); 0,4% (250 ml, 500 ml, 1000 ml); 0,8% (250 ml, 500 ml).
• Dung dịch 4% (25 ml, 50 ml), dung dịch 5% (20 ml) để pha với dung dịch glucose 5% thành 250, 500, 1000 ml dịch tiêm truyền tĩnh mạch lidocaine hydroclorid 0,2%, 0,4%, 0,8%, 1%.
• Thuốc dùng ngoài: Gel: 2% (30 ml); 2,5% (15 ml). Thuốc mỡ: 2,5%, 5% (35 g). Dung dịch: 2% (15 ml, 240 ml); 4% (50 ml). Kem: 2% (56 g), 4% (5 g, 15 g, 30 g).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Emtricitabine (Emcitritabin).

Loại thuốc

Thuốc kháng virus, chất ức chế men sao chép ngược nucleoside của HIV (NRTI).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang cứng 200 mg
• Viên nén phối hợp 100 mg, 200 mg
• Dung dịch uống 10 mg/ml

EHT899 là một công thức độc quyền của protein virut HBV được thiết kế để loại bỏ phản ứng miễn dịch không mong muốn được khơi gợi bởi nhiễm HBV. Nó cũng rõ ràng tăng cường đáp ứng miễn dịch thứ phát để loại bỏ nhiễm virus, dẫn đến giảm tổn thương gan và giảm tải lượng virus.

Elacridar (GW120918) là một loại thuốc sinh học đường uống nhằm vào nhiều loại thuốc kháng thuốc trong các khối u. Trong nhiều trường hợp, sự xuất hiện của đa kháng thuốc trong ung thư là do sự thay đổi biểu hiện của các chất ức chế protein. Kể từ tháng 8 năm 2007, elacridar không được liệt kê trên đường ống sản phẩm của GSK. Sự phát triển được cho là đã bị ngưng.

Ec.us là thuốc nhỏ mắt theo toa để điều trị hội chứng khô mắt. Ec.us đại diện cho một lớp phân tử mới làm tăng số lượng và chất lượng của mucin được sản xuất bởi các tế bào cốc kết mạc và biểu mô giác mạc. Mucin là một thành phần glycoprotein của màng nước mắt giúp bôi trơn đồng thời làm mất độ ẩm do bay hơi nước mắt. Ec.us hiện đang được bán trên thị trường Nhật Bản dưới dạng thuốc uống để điều trị loét dạ dày và viêm dạ dày.

Etravirine là một tác nhân kháng retrovirus được phân loại cụ thể hơn là một chất ức chế men sao chép ngược không Nucleoside (NNRTI). Etraverine được sử dụng lâm sàng để điều trị nhiễm virut gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1). Vào ngày 18 tháng 1 năm 2007, FDA đã cấp phép tăng tốc cho phép sử dụng viên nén etravirine 100mg trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người trưởng thành được chứng minh là có khả năng kháng trị liệu với các thuốc NNRTI và thuốc kháng retrovirus khác. Vào ngày 26 tháng 3 năm 2012, sự chấp thuận đã được gia hạn để sử dụng cho bệnh nhân nhi có kinh nghiệm điều trị từ 6 đến 18 tuổi, nặng ít nhất 16 kg. Etravarine phải luôn được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Etravirine phát huy tác dụng của nó thông qua ức chế trực tiếp enzyme sao chép ngược của virus gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1), và do đó ngăn chặn hoạt động polymerase phụ thuộc DNA và RNA. Etravirine không ức chế DNA polymerase alpha, beta hoặc gamma của người. Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng bao gồm phát ban nhẹ đến trung bình trong 6 tuần đầu điều trị, buồn nôn, tiêu chảy và bệnh thần kinh ngoại biên. Bệnh nhân nên liên hệ ngay với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của họ nếu phát ban. Trong năm 2009, các báo cáo trường hợp đưa ra thị trường về Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại, đa hồng cầu và các phản ứng quá mẫn khác dẫn đến sửa đổi "Cảnh báo và Phòng ngừa" của etravirine, cũng như thông báo cho các nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe. Vào năm 2013, các báo cáo về các rối loạn tự miễn dịch (như bệnh Graves, viêm đa cơ và hội chứng Guillain-Barré) trong bối cảnh phục hồi miễn dịch, cũng như thông tin sâu hơn về sự phát triển của phát ban ở bệnh nhân dùng etravirine, dẫn đến sửa đổi chuyên khảo của etravirine.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ebastine (Ebastin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.

Viên nén phân tán trong miệng 10 mg.

Hỗn dịch uống 5 mg/5 mL.

Eluxadoline là một chất chủ vận thụ thể mu-opioid hỗn hợp, chất chủ vận thụ thể kappa-opioid và chất đối kháng thụ thể opioid a-delta được chỉ định sử dụng trong hội chứng ruột kích thích tiêu chảy (IBS-D). Các thụ thể mu-, kappa- và delta-opioid làm trung gian cho phản ứng opioid nội sinh và ngoại sinh ở hệ thần kinh trung ương và ngoại biên trong hệ tiêu hóa. Sự tương tác của các thụ thể mu-opioid ngoại biên dẫn đến giảm nhu động đại tràng, trong khi sự đối kháng của các thụ thể delta-opioid trung tâm dẫn đến giảm đau, làm cho eluxadoline có thể sử dụng cho các triệu chứng đau và tiêu chảy đặc trưng của IBS-D. Được bán trên thị trường với tên thương mại Viberzi (FDA), eluxadoline là một chất chống vi trùng làm giảm các cơn co thắt ruột, ức chế quá trình đại tràng và giảm bài tiết ion / u dẫn đến cải thiện triệu chứng đau bụng và giảm thang Stool.

Vỏ cây Erythroxylum catuaba là một chiết xuất thực vật / thực vật được sử dụng trong một số sản phẩm OTC (không kê đơn). Nó không phải là một loại thuốc được phê duyệt.

E7820 đã được điều tra để điều trị ung thư ruột kết và ung thư trực tràng.

Emicerfont đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu chẩn đoán và điều trị Rối loạn lo âu xã hội và Hội chứng ruột kích thích (IBS).